Общее Название: Safinamide (сафинамид)

Фирменное наименование: Xadago (US WorldMeds, LLC)

Рейтинг: IS

Фармакотерапевтическая Группа: Селективный Тип Моноаминоксидазы Б

Ингибиторы, Ингибиторы Натрия/Кальция/Глутамата

Аналогичные продукты: Разагилин, Селегилин

Ксадаго является новейшим средством борьбы против болезни Паркинсона. Главным действующим средством служит ингибитор моноаминоксидазы-B, позволяющий восстановить уровень дофамина в центральной нервной системе. Дополнительно можно назначать как вспомогательное средство леводопы, а также для больных на промежуточной или поздней стадиях развития болезни и с Флуктуациями.

Пройдя ряд клинических испытаний, препарат подтвердил, что способен уменьшать симптомы идиопатического синдрома Паркинсонизма и способствует значительному улучшению движения и рефлексов, не повышая риски возникновения дискинезии.

Признаки

Сафинамид одобрен управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в качестве дополнительного лечения к карбидопу: леводопа у пациентов с болезнью Паркинсона.

К сожалению, на данный момент не было достоверно доказано, что данный продукт может иметь достаточную эффективность в качестве моно-терапии для лечения.

Клиническая фармакология

Данный препарат разработан для лечения и облегчения симптомов болезни Паркинсона. Идиопатический синдром встречается примерно у пяти процентов пожилых людей и эта цифра, к сожалению, продолжает расти. Итак, идиопатический синдром Паркинсона - это достаточно медленно протекающее неврологическое заболевание. Оно разрушает нервную систему, что спровоцировано гибелью нейронов, который отвечают за выработку нейромедиатора дофамина. Исходя из этого, экспериментальными методами было установлено, что Идиопатический синдром Паркинсонизма лечится препаратами, которые увеличивают уровень дофамина, такими средствами как леводопа и агонистами дофамина. Если брать во внимание такие важные факторы, как прогрессирующий характер заболевания, то дозы и/или комбинированная терапия леводопой и дофамин агонисты в конечном итоге необходимы, и усиливают воздействия. Но, все-таки, не стоит забывать, что эти лекарства могут вызвать нежелательные побочные реакции (например: дискинезия и многие другие подобные осложнения). Исследования, проведенные на различных животных, указывают на то, что сафинамид является мощным веществом, которое препятствует разрушению нейронов мозга с противосудорожной и противопаркинсонической активностью.

Ксадаго является селективным, обратимым ингибитором фермента моноаминоксидазы-В. Его дозы от 25 до 600 ПГ кг назначали для здоровых мужчин-добровольцев, для того, чтобы получить возможность увидеть кривую графика дозы-ответа ингибирования данного фермента.

Сафинамид имеет среднюю эффективную дозу 87.54 ПГ г\кг. Сафинамид приближается примерно в пять тысяч раз более селективной для Мао-B, чем моноаминоксидаза –А. При проведении экспериментального тестирования на крысах результаты были примерно в тысячу раз более селективной , чем у людей. При ингибировании этого фермента в метаболизм, сафинамид повышает уровень дофамина, который синтезируется в мозге.

Кроме того, сафинамид является натриевым и кальциевым каналом блокатором, который приводит к ингибированию высвобождения глутамата. Именно потому что глутамат может играть роль в развитии дискинезии, Xadago может иметь терапевтический эффект в снижении частоты дискинезии, помимо повышения концентрации дофамина.

Препарат не продлевал интервал QTc в дозе, в три с половиной раза больше от максимальной рекомендуемой дозы.

Фармакокинетика

Лекарство демонстрирует линейную фармакокинетику начиная с дозировок от двух с половиной до десяти миллиграмм. Когда здоровые добровольцы подвергались воздействию дозы сафинамида (два с половиной, пять и десять миллиграмм на килограмм) , уровни плазмы увеличиваются линейно и пропорционально в зависимости от манеры дозы.

Когда происходит внутримышечное введение препарата, время пиковой концентрация в плазме (Tмах) составляет пол часа. Tмах - это примерно от полутора до трех часов без приема пищи. Уже второй сафинамид Tмах имеет продолжительность от семи до восьми часов. Именно этот второй пик имеет возможность для того, чтобы по максимуму ассоциироваться с метаболитами, выходящими из тканей.

Дозировка

Основная рекомендуемая дозировка препарата Ксадаго – пятьдесят миллиграмм на человека. Через две недели она может быть повышена до ста миллиграмм по предписанию лечащего врача.

Таблетки следует принимать один раз в сутки. Это не завит от времени суток, с приемом пищи или нет, однако желательно постараться принимать в одно и тот же период дня.

Ксадаго продается в аптеках в виде таблеток по пятьдесят и по сто миллиграмм. Средство продается без рецепта. Инструкция и описание идет вместе с упаковкой.

Побочные эффекты

• бесонница, сонливость;
• повышение давления;
• дискинезия;
• головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия;
• тошнота;
• катаракта;

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или любому из указанных компонентов в составе препарата
• сопутствующее лечение с другими моноаминоксидазы (МАО) ингибиторы
• сопутствующее лечение с другими лекарствами из группы фенилпиперидина
• использование пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью
• использование пациентами с альбинизмом, дегенерацией сетчатки, увеитом, наличием наследственной ретинопатии или тяжелой прогрессивной формой диабетической ретинопатии.
• прием этого лекарства с опиатами, такими как меперидин, трамадол, метадон и прочие
• совместный прием препарата с антидепрессантами ,поскольку это может вызвать серотониновый синдром

Дополнительные меры предосторожности

В процессе лечения настоятельно рекомендуется регулярно отслеживать уровень артериального давления, так как средство может вызывать выраженную гипертонию. Так же желательно избегать продуктов с высоким содержанием аминокислот. Это поможет избежать непредвиденного повышения артериального давления и осложнение других симптомов.

Ваше имя:


Ваш отзыв:
Примечание: HTML разметка не поддерживается! Используйте обычный текст.

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:

С политикой конфиденциальности согласен! Оставить отзыв

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку: